Препараты противосудорожной группы применяются в качестве средства для устранения болевых симптомов и мышечных спазмов, недопущения перехода из состояния приступов боли к конвульсивным и .

Активация нервного импульса одновременно группой определенных нейронов подобна сигналу, подаваемому нейронами моторного типа в коре головного мозга. В случае возникновения поражения такого типа нервные окончания проявляются не в тиках или конвульсиях, а вызывают приступы боли.

Целью использования противосудорожных препаратов является устранение болевых ощущений или спазмов мышц без провоцирования угнетения деятельности центральной нервной системы. В зависимости от степени сложности болезни эти препараты могут применяться от нескольких лет до употребления в течении всей жизни при тяжелых хронических или генетических формах заболевания.

Приступы судорожной активности связаны с увеличением степени возбуждения нервных окончаний в головном мозге, обычно локализуемых в определенных участках его структуры и диагностируемым при наступлении состояния, характерного для начала .

Причиной возникновения судорог может стать дефицит в организме необходимых химических элементов, например магния или калия, защемления мышечного нерва в канале или резкого продолжительного воздействия холодом. Дефицит калия, кальция или магния провоцирует сбои при передаче сигналов к мышцам из головного мозга, о чем свидетельствует возникновение спазмов.

В начальной стадии проявление развития болезни неврологического типа состоит в локальных болевых ощущениях, исходящих из области пораженных нервных клеток и проявляющихся приступами боли различной силы и характера проявления. С течением болезни за счет развития воспалительных процессов или мышечных спазмов в области защемленных нервных окончаний, сила приступов нарастает.

В случае раннего обращения к специалисту для проведения терапии используется комплекс лекарственных препаратов, устраняющих причины и признаки поражения нервных окончаний. Самостоятельное диагностирование и лечение не позволяет выбрать из широкого спектра противосудорожных препаратов наиболее подходящий для купирования болевых симптомов и устранения причины неприятных ощущений.

Большинство из используемых при терапии судорог препаратов обладают комбинированными эффектами, и имеет множество противопоказаний, исходя из чего, самовольное назначение и прием этих средств может представлять опасность для здоровья больного.

При наблюдении у специалиста он оценивает работу назначенного препарата по его эффективности и диагностирует отсутствие патологических изменений после его приема по результатам анализов крови.

Основы противосудорожной терапии

В состав комплексного лечения при судорожных проявлениях входят группы препаратов различного принципа действия, среди которых:

Некоторые из назначаемых препаратов обладают эффектом торможения развития или предупреждения возникновения реакций аллергического типа.

Основные группы противосудорожных препаратов

Противосудорожные препараты делятся на несколько групп, список которых предлагается ниже.

Иминостильбены

Иминостильбены, характеризуются противосудорожным эффектом, после их использования отмечается устранение симптомов боли и улучшение настроения. К препаратам этой группы относятся:

• Тегретол;
• Амизепин;
• Зептол.

Вальпроат натрия и производные

Вальпроаты, используются как противосудорожные средства и как иминостильбены, способствуют улучшению эмоционального фона пациента.

Кроме этого, при использовании этих лекарств отмечается транквилизирующий, седативный и миорелаксатный эффекты. К препаратам этой группы относят:

• Ацедипрол;
• Вальпроат натрий;
• Вальпарин;
• Конвулекс;
• Эпилим;
• Апилепсин;
• Диплексил.

Барбитураты

Барбитураты, характеризуются успокоительным действием, способствуют снижению кровяного артериального давления и обладают снотворным эффектом. Среди этих лекарств чаще всего используются:

• Бензобамил;
• Бензамил;
• Бензоилбарбамил;
• Бензоал.

Препараты на основе бензодиазепина

Gротивосудорожные препараты на основе бензодиазепина обладают выраженным эффектом, применяются в случае появления судорожных состояний при эпилепсии и продолжительных приступах невралгических нарушений.

Для этих препаратов характерным является седативный и миорелаксатный эффекты, при их использовании отмечается нормализация сна.

Среди этих препаратов:

• Антилепсин;
• Клонопин;
• Икторил;
• Раватрил;
• Равотрил;
• Ривотрил;
• Икторивил.

Сукциминиды

Противосудорожные препараты этой группы используются для устранения спазмов мышц отдельных органов при невралгии. При использовании препаратов этой группы возможны нарушения сна или тошнота.

Среди наиболее используемых средств известны:

• Пуфемид;
• Суксилеп;
• Сукцимал;
• Ронтон;
• Этимал;
• Этосуксимид;
• Пикнолепсин.

Противосудорожные препараты, применяемые при судорогах ног:

• Вальпарин;
• Ксанакс;
• Дифенин;
• Антинервал;

Удар в девятку судорожных «ворот»

Основные противосудорожные препараты которые чаще всего применяют при эпилепсии, судорожных припадках и невралгии различного генеза:

Практический опыт потребителей

Как обстоит дело с противосудорожной терапией на практике? Об этом можно судить по отзывам пациентов и врачей.

Принимаю Карбамазепин в качестве замены Финлепсина, поскольку зарубежный аналог стоит дороже, а препарат отечественного производства отлично подходит для терапии при моей болезни.

Поскольку пробовал оба препарата, могу утверждать о высокой эффективности обоих, однако существенная разница в стоимости является существенным минусом зарубежного средства.

Иван

После нескольких лет приема Финлепсина по совету врача сменил его на Ретард, поскольку специалист считает, что этот препарат больше подходит для меня. Жалоб в процессе приема Финлепсина у меня не было, однако в Ретарде кроме аналогичного действия присутствует успокоительный эффект.

Кроме того, препарат характеризуется большим удобством в использовании, поскольку по сравнению с аналогами его необходимо принимать не трижды в сутки, а один раз.

Виктор

Препарат Вольтарен помогает при болевых синдромах средней степени тяжести. Неплохо использовать его в качестве дополнения к основному средству лечения.

Люба

Время собирать камни

Отличительной особенностью противосудорожных средств является невозможность быстрого окончания их приема. При ощутимом эффекте от действия препарата срок отмены его использования составляет до полугода, в течение которых происходит постепенное снижение нормы приема препарата.

Согласно распространенному мнению врачей, наиболее эффективным препаратом для терапии судорожной активности является Карбамазепин.

Менее эффективными считаются такие препараты, как Лоразепам, Фенитоин, Седуксен, Клоназепам, Дормикум и вальпориевая кислота, расположенные в порядке снижения их лечебного воздействия.

Остается добавить, что противосудорожные препараты без рецептов приобрести не получиться, что и хорошо, так как принимать безответственно их очень опасно.

При патологических состояниях противоэпилептические препараты позволяют избежать летального исхода, предотвратить повторные припадки. Для лечения заболевания подбираются противосудорожные лекарства, транквилизаторы. Назначение медикаментозной терапии зависит от тяжести течения патологии, наличия сопутствующих недугов и клинической картины.

Комплексная терапия эпилепсии, прежде всего, направлена на снижение ее симптоматики и количества припадков, их продолжительности. Лечение патологии преследует следующие цели:

1. Обезболить необходимо в том случае, если припадки сопровождаются болевым синдромом. В этих целях систематически принимаются обезболивающие и противосудорожные лекарства. Для облегчения симптоматики, сопровождающей приступы, пациенту рекомендуется питаться продуктами, насыщенными кальцием.
2. Предупредить новые повторные припадки при помощи соответствующих таблеток.
3. Если предотвратить последующие приступы не получается, тогда основанная цель терапии – уменьшить их количество. Медикаменты принимаются на протяжении всей жизни больного.
4. Снизить интенсивность припадков при наличии тяжелой симптоматики с нарушением дыхания (его отсутствие от 1-ой минуты).
5. Достичь положительного результата с последующей отменой медикаментозной терапии без рецидивов.
6. Снизить побочное действие, риски от применения лекарственных средств от приступов эпилепсии.
7. Защитить окружающих людей от человека, который во время припадков представляет настоящую угрозу. В данном случае применяют медикаментозное лечение и наблюдение в условиях стационара.

Методика комплексной терапии подбирается после полноценного обследования пациента, определения типа эпилептических приступов, периодичности их повторения и тяжести.

В этих целях доктор осуществляет полную диагностику и устанавливает приоритетные направления лечения:

• исключение «провокаторов», вызывающих припадок;
• нейтрализация причин эпилепсии, которые блокируются только посредством оперативного вмешательства (гематомы, новообразования);
• установление вида и формы заболевания, используя всемирный список классификации патологических состояний;
• назначение медикаментов против определенных эпилептических приступов (предпочтительна монотерапия, в отсутствии эффективности назначаются средства другого ряда).

Правильно назначенные лекарства от эпилепсии помогают если не устранить патологическое состояние, то контролировать течение припадков, их количество и интенсивность.

Медикаментозная терапия: принципы

Эффективность лечения зависит не только от правильности назначения определенного лекарственного средства, но и от того, как будет вести себя сам пациент и выполнять рекомендации доктора. Первостепенная задача терапии – выбрать препарат, который сможет устранить припадки (или сократить их количество), не вызвав побочного действия. При появлении реакции, врач должен своевременно скорректировать лечение.

Дозировка увеличивается только в крайних случаях, так как это может негативно сказаться на повседневном образе жизни пациента. Терапия должна быть построена на следующих принципах:

1. Сначала назначается только один медикамент из первой группы.
2. Соблюдается дозировка, контролируется терапевтический, а также токсический эффект на организм больного.
3. Лекарство, его тип подбирается с учетом формы эпилепсии (припадки подразделяются на 40 видов).
4. В отсутствии ожидаемого результата от монотерапии, врач может назначить политерапию, то есть препараты из второй группы.
5. Резко отказываться от приема лекарств нельзя, предварительно не посоветовавшись с доктором.
6. При назначении медикамента учитываются материальные возможности человека, эффективность средства.

Соблюдение всех принципов медикаментозного лечения предоставляет реальную возможность получить от терапии необходимый эффект и снизить симптоматику эпилептических припадков, их количество.

Механизм действия противосудорожных лекарств

Судороги во время припадков – результат патологического электрического функционирования участков коры мозгового центра. Уменьшение возбудимости нейронов, стабилизация их состояния приводит к снижению количества внезапных разрядов, тем самым уменьшая периодичность приступов.

При эпилепсии противосудорожные лекарства действуют по следующему механизму:

• «раздражение» ГАМК-рецепторов. Гамма-аминомасляная кислота оказывает затормаживающее действие на ЦНС. Стимуляция рецепторов ГАМК снижает активность нервных клеток при их генерации;
• блокада ионных каналов. Электрический разряд меняет потенциал мембраны нейронов, который появляется при определенном соотношении кальция, ионов натрия, калия по краям мембраны. Изменение количества ионов снижает эпиактивность;
• уменьшение содержания глутамата или полной блокады его рецепторов на участке перераспределения электрического разряда от одного нейрона к другому. Нейтрализация эффектов нейромедиаторов дает возможность локализовать эпилептический очаг, не давая ему перейти на весь мозг.

Каждый противоэпилептический медикамент может иметь несколько и один механизм лечебно-профилактического действия. Побочные проявления от использования подобных препаратов напрямую связаны с их назначением, так как они работают не избирательно, а на всех участках нервной системе в целом.

Почему лечение иногда не эффективно

Большинство людей, страдающих эпилептическими припадками должны принимать медикаменты, снижающие их симптоматику всю жизнь. Подобный подход в терапии результативен в 70% случаев, что является достаточно высоким показателем. У 20% пациентов проблема остается навсегда.

Если медикаментозная терапия не эффективна, доктора решают вопрос об оперативном лечении. В некоторых ситуациях проводится стимуляцию вагусного нервного окончания или назначается диета.

Результативность комплексной терапии зависит от таких факторов, как:

1. Врачебной квалификации.
2. Своевременности, правильности диагностики.
3. Качества жизни больного.
4. Соблюдение всех советов доктора.
5. Целесообразность использования назначенных лекарств.

Некоторые больные отказываются от медикаментозной терапии из-за боязни побочных эффектов, ухудшения общего состояния. Исключить подобное никто не может, но доктор никогда не порекомендует лекарства, прежде чем не установит, какие именно из них могут принести больший вред, чем пользу.

Группы медикаментозных препаратов

Залог успешного лечения – индивидуальный подход к назначению лекарственного средства, его дозировки и продолжительности курса приема. В зависимости от характера патологического состояния, его формы могут использоваться медикаменты следующих групп:

• противосудорожные препараты при эпилепсии. Они способствуют расслаблению мышечных тканей, поэтому их принимают при фокальной, височной, криптогенной, идеопатической патологии. Лекарства данной группы нейтрализуют первичные и вторичные генерализованные приступы;
• противоконвульсивные препараты могут использоваться и в лечении детей, при наличии миоклонических или тонико-клонических припадков;
• транквилизаторы. Подавляют чрезмерную возбудимость. Чаще всего используются при легких приступах у малышей. Препараты данной группы на протяжении первых недель их применения могут усугубить течение эпилепсии;
• седативные. Не все приступы у людей проходят без последствий, очень часто после и перед ними пациент становится назойливым, раздражительным, подавленным. В этой ситуации ему назначают успокоительное лекарство и консультации психолога;
• инъекции. Применяются при аффективных искажениях и сумеречных состояниях.

Все современные лекарственные средства против эпилептических припадков подразделяются на первый и второй ряд, то есть базисную группу и препараты нового поколения.

Противосудорожные лекарства при припадках

Некоторые препараты можно приобрести в аптеке без рецепта доктора, другие только при его наличии. Любые медикаменты нужно принимать только по назначению врача, чтобы не вызвать развитие осложнений и побочного действия.

Перечень популярных противоэпилептических средств:

Все медикаментозные препараты для лечения патологического синдрома можно принимать только по назначению доктора, после полноценного обследования. В некоторых ситуациях лекарственные средства вообще не используются. Здесь речь идет о кратковременных и однократных приступах. Но большинство форм заболевания требуют медикаментозной терапии.

При выборе лекарства следует обратиться к врачу

Лекарства новейшего поколения

При назначении препарата доктор должен учитывать этиологию заболевания. Использование новейших лекарственных средств направлено на устранение множества различных причин, спровоцировавших развитие патологического синдрома при минимальном риске побочного действия.

Современные препараты для лечения эпилепсии:

Лекарственные средства первой группы нужно принимать 2 раза/день, через каждые 12 часов. При однократном потреблении, таблетки лучше пить перед сном. При 3-х кратном использовании препаратов, также рекомендуется соблюдать определенный интервал между употреблением «пилюль».

При появлении побочных реакций, необходимо обратиться к доктору, отказывать от медикаментов нельзя, как и игнорировать различные недомогания.

Возможное действие противосудорожных лекарств

Большинство медикаментозных препаратов можно приобрести только при наличии рецепта, так как они имеют множество побочных эффектов и при их передозировке могут представлять угрозу для жизни пациента. Назначать лекарства разрешено только специалисту, после полноценного обследования, анализов.

Неправильное использование таблеток может спровоцировать развитие следующих состояний:

1. Пошатывание во время движения.
2. Головокружение, сонливость.
3. Рвота, чувство тошноты.
4. Раздвоение перед глазами.
5. Аллергию (высыпания, печеночную недостаточность).
6. Нарушение дыхания.

С возрастом пациенты становятся намного чувствительнее к используемым медикаментам. Поэтому им необходимо время от времени сдавать анализы на содержание действующих компонентов в плазме крови и при необходимости откорректировать дозировку вместе с лечащим доктором. Иначе возрастает вероятность возникновения побочных проявлений.

Некоторые продукты способствуют распаду лекарств, в результате чего они постепенно накапливаются в организме, провоцируя развитие дополнительных заболеваний, что значительно ухудшает состояние пациента.

Основное условие медикаментозной терапии – все противосудорожные средства должны использоваться в соответствии с рекомендациями и назначаться с учетом общего состояния больного.

Противосудорожные средства (противоэпилептические препараты) представляют собой разнородную группу фармакологических средств, используемых при лечении эпилептических припадков. Противосудорожные средства также все чаще используются в лечении биполярных расстройств и пограничного расстройства личности, так как многие из них действуют в качестве стабилизаторов настроения, а также применяются для лечения невропатической боли. Противосудорожные средства подавляют быстрое и чрезмерное «выстреливание» нейронов во время судорог. Противосудорожные средства также предотвращают распространение судороги в головном мозге. Некоторые исследователи обнаружили, что противосудорожные средства сами по себе могут привести к снижению IQ у детей. Однако, кроме этих побочных эффектов, следует учесть существенный риск эпилептических припадков у детей и возможной смерти и развития неврологических осложнений. Противосудорожные средства точнее назвать противоэпилептическими препаратами (сокращенно «ПЭП»). ПЭП обеспечивают только симптоматическое лечение, и не было показано, что они могут изменить ход эпилепсии.

Обычные противоэпилептические средства могут блокировать натриевые каналы или усиливать функцию γ-аминомасляной кислоты (ГАМК). Несколько противосудорожных препаратов имеют многочисленные или неопределенные механизмы действия. Помимо потенциалзависимых натриевых каналов и компонентов системы ГАМК, их цели включают в себя ГАМК-А рецепторы, GAT-1 ГАМК транспортер и ГАМК-трансаминазу. Дополнительные цели включают потенциалзависимые кальциевые каналы, SV2A и α2δ. Блокируя натриевые или кальциевые каналы, противосудорожные препараты снижают высвобождение возбуждающего глутамата, выпуск которого повышается при эпилепсии, а также ГАМК. Это, вероятно, является побочным эффектом или даже фактическим механизмом действия некоторых противоэпилептических препаратов, так как ГАМК может прямо или косвенно способствовать эпилепсии. Другой потенциальной мишенью противоэпилептических препаратов является альфа-рецептор, активируемый пролифератором пероксисом. Этот класс веществ был 5м из наиболее продаваемых препаратов в США в 2007 году. Некоторые противосудорожные средства продемонстрировали противоэпилептические эффекты на животных моделях эпилепсии. То есть, они либо предотвращают развитие эпилепсии или могут остановить или обратить прогрессирование эпилепсии. Тем не менее, в испытаниях на людях ни один препарат не смог предотвратить эпилептогенез (развитие эпилепсии у индивидуума из группы риска, например, после черепно-мозговой травмы).

Утверждение

Обычный способ осуществления одобрения для препарата состоит в том, чтобы показать, что он эффективен в сравнении с плацебо, или что он более эффективен, чем существующий препарат. В монотерапии (когда используется только один препарат) считается неэтичным проводить испытания с плацебо на новом препарате неопределенной эффективности. В отсутствии лечения, эпилепсия связана со значительным риском смерти. Таким образом, почти все новые препараты от эпилепсии первоначально утверждены только в качестве адъювантной (дополнительной) терапии. Пациенты, эпилепсия у которых в настоящее время не контролируется лекарствами (т.е. не поддается лечению) выбираются так, чтобы увидеть, приведет ли прием нового препарата к улучшению контроля над приступами. Любое уменьшение частоты приступов сравнивается с плацебо. Отсутствие превосходства над существующими методами лечения, в сочетании с недостающими плацебо-контролируемыми испытаниями, означает, что некоторые современные препараты заслужили одобрение FDA в качестве начальной монотерапии. В отличие от этого, в Европе требуется только эквивалентность существующим методам лечения, в результате чего были одобрены многие другие средства. Несмотря на отсутствие одобрения FDA, Американская академия неврологии и Американское общество эпилепсии по-прежнему рекомендуют ряд новых препаратов в качестве начальной монотерапии .

Лекарственные средства

В следующем списке, даты в скобках обозначают наиболее раннее разрешенное использование препарата.

Альдегиды

Паральдегид (1882 г.). Одно из наиболее ранних противосудорожных средств. Оно до сих пор используется для лечения эпилептического статуса, особенно при отсутствии реанимационных средств.

Ароматические аллиловые спирты

Stiripentol (2001 – ограниченная доступность). Применяется для лечения синдрома Драве.

Барбитураты

Барбитураты – это препараты, которые действуют в качестве депрессантов центральной нервной системы (ЦНС), и в силу этого они производят широкий спектр эффектов, от легкой седации до анестезии. Классифицируются противосудорожные препараты следующим образом:

Фенобарбитал (1912).

Метилфенобарбитал (1935). Известен в США как mephobarbital. Больше не выпускается на рынок в Великобритании.

Barbexaclone (1982). Доступен только в некоторых европейских странах.

Фенобарбитал был главным противосудорожным средством с 1912 г. до разработки фенитоина в 1938 г. Сегодня фенобарбитал редко используется для лечения эпилепсии у новых пациентов, поскольку существуют и другие эффективные препараты, которые являются менее седативными. Фенобарбитал натрия в инъекциях может использоваться для остановки острых судорог или эпилептического статуса, но бензодиазепины, такие как лоразепам, диазепам или мидазолам, как правило, применяются в первую очередь. Другие барбитураты проявляют только противосудорожное действие при обезболивающий дозах.

Бензодиазепины

Бензодиазепины представляют собой класс препаратов со снотворным, успокаивающим, противосудорожным действием, а также вызывают амнезию и обладают свойствами миорелаксантов. Бензодиазепины выступают в качестве депрессантов центральной нервной системы. Относительная сила каждого из этих свойств в любом из бензодиазепинов сильно варьируется и влияет на показания, для которых его назначают. Длительное использование может быть проблематичным из-за развития толерантности к противосудорожным эффектам и развития зависимости. Среди многих препаратов из этого класса, лишь немногие из них используются для лечения эпилепсии:

Клобазам (1979). В частности, используется краткосрочно при менструации у женщин с менструальной эпилепсией.

Клоназепам (1974).

Клоразепат (1972).

Следующие бензодиазепины используются для лечения эпилептического статуса:

Диазепам (1963).

Мидазолам (не утвержден). Все чаще используется в качестве альтернативы диазепама. Этот водорастворимый препарат впрыскивается в полость рта, но не проглатывается. Он быстро поглощается в слизистой оболочке полости рта.

Лоразепам (1972). Дается с помощью инъекции в больнице.

Нитразепам, темазепам, и особенно ниметазепам являются мощными противосудорожными препаратами, однако их используют достаточно редко из-за увеличения частоты побочных эффектов и сильного седативного действия и нарушения моторных свойств.

Бромиды

Калий бромид (1857 г.). Наиболее раннее средство для эффективного лечения эпилепсии. До 1912 года не было разработано лучшего препарата, пока не был создан фенобарбитал. Этот препарат до сих пор используется в качестве противосудорожного средства для собак и кошек.

Карбаматы

Карбоксамиды

Карбамазепин (1963). Популярное противосудорожное средство, которое доступно в форме дженериков.

Окскарбазепин (1990). Производное карбамазепина, который имеет аналогичную эффективность, но лучше переносится, а также доступен в форме дженерика.

Эсликарбазепин ацетат (2009)

Жирные кислоты

Вальпроаты – вальпроевая кислота, вальпроат натрия и дивальпроат натрия (1967).

Вигабатрин (1989).

Прогабид

Тиагабин (1996).

Вигабатрин и Прогабид также являются аналогами ГАМК.

Производные фруктозы

Топирамат (1995).

Аналоги ГАМК

Габапентин (1993).

Прегабалин (2004).

Гидантоины

Этотоин (1957).

Фенитоин (1938).

• Fosphenytoin (1996).

Оксазолидинэдионы

Параметадион

Триметадион (1946).

Пропионаты

Бекламид

Пиримидинэдионы

Примидон (1952).

Пирролидины

Бриварацетам

Леветирацетам (1999).

Сукцинимиды

Этосуксимид (1955).

Сульфаниламиды

Ацеталозамид (1953).

Метазоламид

Zonisamide (2000).

Триазины

Ламотриджин (1990).

Мочевины

Вальпроиламиды (амидные производные вальпроата)

Валпромид

Валноктамид

Другое

Немедицинские противосудорожные средства

Иногда, кетогенная диета или стимуляция блуждающего нерва описываются как «противосудорожная» терапия.

Согласно рекомендациям со стороны AAN и AES, главным образом, на основе общего обзора статей в 2004 г. пациенты с впервые диагностированной эпилепсией, которые требуют лечения, могут начать применять стандартные антиконвульсанты, такие как карбамазепин, фенитоин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, или более новые антиконвульсанты габапентин, ламотригин, окскарбазепин или топирамат. Выбор антиконвульсантов зависит от индивидуальных особенностей пациента. И новые, и старые препараты, как правило, одинаково эффективны при впервые выявленной эпилепсии. Новые препараты, как правило, имеют меньше побочных эффектов. Для лечения вновь диагностированных частичных или смешанных приступов, существуют доказательства для использования габапентина, ламотриджина, окскарбазепина или топирамата в качестве монотерапии. Ламотриджин может быть включен в варианты лечения для детей с впервые выявленным абсансом.

История

Первым противосудорожным средством был бромид, предложенный в 1857 году Чарльзом Лококом, который использовал его для лечения женщин с «истерической эпилепсией» (вероятно, менструальной эпилепсией). Бромиды эффективны против эпилепсии, а также могут вызывать импотенцию, которая не связана с его противоэпилептическими эффектами. Бромид также влияет на поведение, вследствие чего развилась идея «эпилептической личности», однако такое поведение на самом деле была результатом действия лекарства. Фенобарбитал был впервые использован в 1912 году благодаря его седативным и противоэпилептическим свойствам. К 1930-ым годам, разработка моделей животных в исследованиях эпилепсии привела к разработке фенитоина Трейси Тупнам и Х. Хьюстон Мерритт, который имел явное преимущество в лечении эпилептических припадков с меньшим количеством седативного эффекта. К 1970 году, Национальные институты инициативы здравоохранения, противосудорожная программа скрининга, во главе с Дж. Киффином Пенри, служила в качестве механизма для привлечения интереса и способностей фармацевтических компаний в разработке новых противосудорожных препаратов.

Использование во время беременности

Во время беременности ухудшается метаболизм некоторых противосудорожных средств. Может наблюдаться усиленное выведение препарата из организма и, как следствие, уменьшение концентрации в крови ламотриджина, фенитоина, и, в меньшей степени, карбамазепина, и, возможно, снижение уровня леветирацетама и активного метаболита окскарбазепина, производного моногидроксисоединения. Таким образом, следует контролировать использование этих препаратов во время беременности. Вальпроевая кислота и ее производные, такие как вальпроат натрия и дивальпроат натрия, вызывают когнитивный дефицит у ребенка, при этом увеличение дозы вызывает снижение коэффициента умственного развития. С другой стороны, фактические данные для карбамазепина противоречивы в отношении любого повышенного риска врожденных физических аномалий или нарушения развития нервной системы путем внутриутробного воздействия. Кроме того, дети, подверженные воздействию ламотриджина или фенитоина в утробе матери, не отличаются по своим навыкам по сравнению с теми, кто подвергается воздействию карбамазепина. Не существует достаточных доказательств, чтобы определить, имеют ли новорожденные дети, матери которых страдают эпилепсией и принимают противосудорожные препараты, существенно повышенный риск геморрагической болезни новорожденных. Что касается грудного вскармливания, некоторые противосудорожные средства, вероятно, попадают в грудное молоко в клинически значимых количествах, в том числе примидон и леветирацетам. С другой стороны, вальпроат, фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин, вероятно, не передаются через грудное молоко в клинически значимых количествах. В моделях на животных, несколько противосудорожных средств возбуждают апоптоз нейронов в развивающемся головном мозге.

Список противосудорожных средств

	2014/05/27 20:50	Наталья
	2014/05/28 13:27	Наталья
	2015/03/13 11:22	Яна
	2015/12/30 22:31	Наталья
	2015/11/03 18:35	Наталья
	2015/11/05 16:12	Наталья
	2014/05/22 16:57	Наталья
	2014/05/27 21:25	Наталья
	2013/11/26 20:49	Pavel
	2014/05/13 13:38	Наталья
	2018/11/18 18:32
	2013/12/19 13:03	Наталья
	2016/05/16 15:44
	2017/10/06 15:35
	2016/05/19 02:22
	2015/02/24 16:23	Наталья
	2015/03/24 23:19	Яна
	2017/04/11 14:05

Противосудорожные препараты представляют собой узконаправленные лекарственные средства, предназначенные для устранения мышечных спазмов и других признаков эпилептического приступа. Некоторые виды препаратов могут приниматься в совокупности для достижения лучшего эффекта, а некоторые изначально направлены на комплексную борьбу с заболеванием.

Поскольку таблетки и лекарственные порошки не только избавляют от внезапных судорог, но и облегчают протекание болезни в целом, их часто классифицируют как лекарственные средства (АЭЛС). Первые успешные попытки лечения противосудорожными веществами были предприняты в конце XIX – начале ХХ века. В 1857 году для борьбы с эпилепсией применяли калий бромид, в 1912 году стал активно использоваться фенобарбитал, а в 1938 году список антиэпилептических медикаментов пополнился фенитоином. На сегодняшний день во всем мире, в том числе и Российской Федерации, используется более тридцати наименований препаратов для устранения симптомов эпилепсии.

Основные группы медикаментов

Противосудорожные препараты применяются в зависимости от очага возникновения эпилептического приступа и выраженности ключевых симптомов. Согласно современной классификации выделяют несколько видов антиэпилептических лекарственных средств:

• противосудорожные барбитураты;
• препараты, образованные от гидантоина;
• лекарства-оксазолидиноны;
• препараты на основе сукцинимида;
• иминостильбены;
• таблетки, содержащие бензодиазепины;
• медикаменты на основе вальпроевой кислоты;
• другие противосудорожные препараты.

Основной задачей каждой группы препаратов является подавление стихийно возникающих мышечных спазмов без последующего угнетения центральной нервной системы и формирования различных психофизических отклонений. Любой тип препарата назначается врачом в строго индивидуальном порядке после проведения комплексной диагностики больного и определения пораженного участка головного мозга. Поскольку эпилепсия возникает вследствие образования чрезмерного количества интенсивных электроимпульсов в нейронах головного мозга, первоочередным этапом в борьбе с заболеванием должно стать соответствующее медикаментозное вмешательство, подразумевающее подавление активности пораженных областей мозга и нормализацию работы других его участков.

Особенности применения

Прием противосудорожных препаратов длится в течение нескольких лет до полного выздоровления пациента, либо же на протяжении всей жизни в случае, если причины возникновения эпилепсии кроются в
генетической предрасположенности или же заболевание приобрело тяжелую хроническую форму. В некоторых случаях в качестве дополнения к медикаментозному лечению предлагается проведение операции по устранению пораженного участка мозга с дальнейшим проведением курса реабилитации пациента. Хирургическое вмешательство показано только по рекомендации врача после проведенной соответствующей диагностики. Послеоперационные осложнения возникают достаточно редко и могут выражаться в виде онемения или кратковременного паралича той части тела, которая была наиболее подвержена судорожным реакциям, а также в утрате некоторых когнитивных способностей в связи с удалением того или иного участка головного мозга.

Противосудорожные препараты, в свою очередь, обладают целым рядом побочных действий и противопоказаний, с которыми обязательно необходимо ознакомиться прежде, чем принимать лекарство от эпилепсии. Также стоит быть предельно честными с лечащим врачом, поскольку, в зависимости от наличия иного типа заболевания в организме, специалист может назначить дополнительные укрепляющие иммунитет лекарственные средства, а также подобрать наиболее щадящие таблетки, снимающие судороги. Особенно внимательными следует быть беременным женщинам, аллергикам, людям с нарушениями центральной нервной системы, психоэмоциональными отклонениями, пациентам с проблемной печенью, нарушенным кровообращением либо почечной недостаточностью. Подробнее о побочных действиях каждого препарата можно прочитать ниже в приведенной таблице.

Механизмы воздействия на организм

Таблетки и лекарственные порошки от эпилептических приступов отличаются также механизмом воздействия на основные рецепторы организма. Существует три главных критерия, по которым определяется эффективность действия препарата в каждом индивидуальном случае развития эпилепсии:

• Взаимодействие с основными рецепторами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), отвечающей за реакции торможения и возбуждения нейронов. Стимулирование рецепторов при помощи медикаментов позволяет снизить интенсивность выработки импульсов нейронами и улучшить процесс торможения. Подобным воздействием обладают таблетки на основе вальпроевой кислоты, противосудорожные барбитураты (фенобарбитал), препараты, в состав которых входят бензодиазепины (диазепам, клоназепам и др.), таблетки вигабатрин;
• Уменьшение активности рецепторов глутамата и их последующее блокирование. Глутамат является одним из основных стимулирующих компонентов нервной системы, поэтому для эффективного снижения интенсивности электроимпульсов в нейронах необходимо сократить как можно большее число активных рецепторов глутамата;
• Блокирование функций натриевых и калиевых каналов в нервных клетках для замедленной синаптической передачи импульсов и, как следствие, устранения непроизвольных мышечных спазмов. Подобный эффект обеспечивают препараты карбамазепин, таблетки вальпроевой группы, фенитоин и другие.

На сегодняшний день около 70% людей, страдающих легкими формами эпилептических приступов, успешно излечиваются от болезни посредством применения антиэпилептических средств. Однако эффективное избавление от симптомов эпилепсии на более тяжелых стадиях заболевания по-прежнему остается актуальным вопросом для ученых и специалистов-эпилептологов со всего мира. Любое лекарственное средство должно отвечать особым критериям качества, включающим в себя длительность влияния на организм пациента, высокую эффективность при разнообразных парциальных и генерализованных приступах (особенно при смешанных типах заболевания), противоаллергенные свойства, отсутствие седативного воздействия на центральную нервную систему, заключающегося в возникновении сонливости, апатии, разбитости, а также медикаментозной зависимости и привыкания.

Описания медикаментов

Противосудорожные препараты делятся в соответствии с эффективностью воздействия на организм при определенном типе эпилептического приступа. В таблице расположены основные виды припадков, перечень препаратов, направленных против симптомов того или иного приступа, а также основные свойства каждого из лекарственных средств.

Типы эпилептического приступа	Название препарата	Свойства и противопоказания
Психомоторные и большие судорожные припадки, эпилептический статус	Фенитоин	Препарат, находящийся в группе производных гидантоина. Направлен на торможение активных нервных рецепторов, стабилизацию нейрональных мембран клеточного тела. Снимает судорожные реакции организма. Обладает рядом побочных эффектов: дрожь, тошнота, рвота, головокружение, непроизвольное движение или вращение глаз. В случае беременности обязательно проконсультироваться с врачом перед приемом лекарственного средства.
Психомоторные и большие судорожные припадки	Карбамазепин	Купирует тяжелые приступы эпилепсии посредством торможения нейропсихических процессов в организме. Обладает повышенной активностью на интенсивных стадиях заболевания. Во время приема улучшает настроение пациента, однако обладает побочными эффектами, вызывая сонливость, головокружение, нарушение циркуляции крови. Препарат нельзя принимать при аллергиях и беременности.
Психомоторные и большие судорожные припадки, эпилептический статус	Фенобарбитал	Обладает противосудорожным эффектом и часто применяется в совокупности с другими антиэпилептическими средствами. Обладает седативными свойствами, успокаивая и нормализуя нервную систему пациента. Принимать таблетки необходимо в течение длительного времени и отмену производить постепенно, поскольку лекарство имеет свойство накапливаться в организме пациента. Внезапное прекращение приема фенобарбитала может спровоцировать непроизвольные эпилептические приступы. Побочные эффекты: подавление функций нервной системы, нарушения артериального давления, появление аллергии, затрудненное дыхание. Препарат нельзя принимать в первые три месяца беременности и в период кормления грудью, а также людям с почечной недостаточностью, алкогольной и наркотической зависимостью, развитой мышечной слабостью.
Психомоторные приступы, эпилептический статус, легкие формы приступов, миоклоническая эпилепсия	Клоназепам	Применяется для устранения непроизвольных судорожных проявлений, снижения их интенсивности во время приступа. Таблетки оказывают расслабляющее воздействие на мышцы пациента и успокаивает центральную нервную систему. В качестве побочных эффектов следует выделить расстройства опорно-двигательного аппарата, тошноту, развитие затяжной депрессии, раздражительность, утомляемость. Противопоказан при острой почечной недостаточности и заболеваниях печени, беременности, мышечной слабости, активной работе, требующей концентрации внимания и физической выносливости. Во время приема препарата рекомендуется отказаться от спиртного.
Психомоторные и тяжелые парциальные приступы, легкие формы припадков, клонико-тонические судороги	Ламотриджин	Стабилизирует активность нейронов головного мозга, блокирует рецепторы глутамата, не препятствуя свободному высвобождению образующихся в клетках аминокислот. Благодаря непосредственному воздействию на нервные клетки сокращает количество судорожных припадков, со временем полностью устраняя их. В качестве побочного эффекта может развиться аллергическая реакция либо образоваться кожная сыпь, в редких случаях переходящая в кожное заболевание. Также отмечаются головокружение, тошнота, рвота, нечеткость зрения, головные боли, психические нарушения, бессонница, тремор, диарея. Во время приема лекарства не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и быстрой психомоторной реакции.
Психомоторные и тяжелые судорожные припадки, легкие формы приступов, миоклоническая эпилепсия	Вальпроат натрия	Оказывает тормозящее воздействие на ГАМК-рецепторы, снижая таким образом интенсивность выработки электроимпульсов в нейронах головного мозга. Устраняет эмоциональное беспокойство пациента, повышает настроение и стабилизирует психическое состояние. Вызывает побочные эффекты в виде расстройства желудочно-кишечного тракта, нарушения сознания, тремора, развития психических расстройств, нарушения кровообращения и свертываемости крови, увеличения массы тела, кожных высыпаний. Препарат нельзя принимать при заболеваниях печени, поджелудочной железы, различных формах гепатита, гиперчувствительности, геморрагическом диатезе, беременности и кормлении грудью.
Психомоторные и тяжелые парциальные припадки, миоклоническая эпилепсия	Примидон	Тормозит деятельность нейронов в пораженном участке головного мозга, устраняет непроизвольные мышечные спазмы. Не рекомендуется к приему детям и людям пожилого возраста в связи с вероятностью возникновения двигательного беспокойства и психомоторного возбуждения. Препарат обладает побочными эффектами, выражающимися в сонливости, головных болях, апатии, тошноте, беспокойстве, анемии, аллергических реакциях, медикаментозной зависимости. Противопоказан при почечной недостаточности и заболеваниях печени, беременности, кормлении грудью.
Различные парциальные и генерализованные припадки	Бекламид	Оказывает блокирующее воздействие на образование электроимпульсов в нейронах головного мозга, тем самым снижая их возбудимость и устраняя судорожные приступы. Имеет некоторые побочные эффекты: слабость, головокружение, проявление аллергии, раздражение желудочно-кишечного тракта. Противопоказан при гиперчувствительности к компонентам препарата.
Эпилептический статус у детей, фокальные приступы	Бензобамил	Данные таблетки считаются менее токсичными по сравнению с фенобарбиталом и бензоналом. Препарат оказывает седативное влияние на центральную нервную систему, снимает мышечные спазмы, может стать причиной снижения артериального давления. Среди побочных эффектов можно выделить апатию, сонливость, вялость, нарушения опорно-двигательного аппарата, непроизвольные движения глаз. Противопоказан при почечной недостаточности, заболеваниях печени, тяжелой сердечной недостаточности.

В таблице представлен список наиболее активно используемых в медицине противосудорожных препаратов, которые обладают комплексным воздействием на мозговую деятельность пациента. Применение каждого из вышеуказанных антиэпилептических лекарственных средств должно обязательно согласовываться с лечащим врачом и приниматься строго по инструкции. Тогда лечение эпилепсии будет проходить интенсивнее, что позволит как можно скорее забыть о периодически возникающих судорожных эпилептических приступах.

Противосудорожные лекарства назначают для устранения мышечных судорог и спазмов, а также для купирования, предотвращения других признаков эпилептического приступа. Имеется несколько разновидностей приступов: генерализованные, фокальные, большие припадки и малые ( , псевдоабсансы). При каждом типе приступа применяют различные средства.

Противосудорожные средства

В группу противосудорожных препаратов входит список:

• барбитураты (фенобарбитал, бензонал, гексамидин, бензобамил);
• вальпроаты (ацедипрол);
• производные гидантоина (дифенин);
• иминостильбены (карбамазепин);
• производные оксазолидиндиона (триметин);
• сукцинимиды (этосуксимид, пуфемид);
• миорелаксанты (мидокалм);
• бензодиазепины (клоназепам).

Задача противосудорожных лекарственных средств — предотвращение приступов с сохранением активности нервной системы. Лечение медикаментами длится до полного выздоровления, либо всю жизнь (в случае хронической формы и генетически обусловленных болезнях). Противосудорожные препараты, классификация которых основана на химическом строении, обладают разными механизмами действия.

Действие различных групп лекарств основано на следующих эффектах:

• влиянии на рецепторы к гамма-аминомасляной кислоте, бензодиазепиновым рецепторам;
• подавлении действия возбуждающих кислот (глутамата, аспартата);
• блокирование импульсов посредством действия на калиевые и натриевые каналы;
• антиспастическое действие.

Классификация противоэпилептических средств

Противоэпилептические средства, классификация:

1. Барбитураты.
2. Лекарства с преимущественным действием на аминокислоты-нейромедиаторы: стимуляторы ГАМК (ацедипрол, вигабактрин, вальпромид, тиагабин), ингибиторы возбуждающих аминокислот (ламотриджин, топирамат), препараты с гибридным действием (фелбамат, карбамазепин, окскарбазепин, дифенин).
3. Бензодиазепиновые производные (клоназепам).
4. Прочие медикаменты (сукцинимиды и габапентин).

Противоэпилептические препараты: классификация их проводится как по химическому строению, так и по оказываемому действию. Список и описание противоэпилептических препаратов приведены ниже.

Барбитураты

Из группы барбитуратов применяется Фенобарбитал, эффективный при клонических, тонических, смешанных припадках, генерализованных, фокальных приступах, спастических параличах. Применяется при хорее, эклампсии. Обладает также снотворным и седативным действием. Назначается совместно с препаратами, усиливающими его действие.

Важно! Побочные действия Фенобарбитала связаны с угнетающим действием его на ЦНС (сонливость, падение давления), аллергическими реакциями (уртикарная сыпь).

Бензонал, по сравнению с фенобарбиталом, обладает менее выраженным угнетающим действием на ЦНС. Применяется при генерализованных припадках. Используется также для лечения полиморфных, бессудорожных припадков совместно с другими препаратами.

Бензобамил менее токсичен, чем предыдущий препарат. Применяется для подавления эпилептогенных очагов, локализующихся в подкорке. Гексамидин используют для лечения генерализованных припадков. Нарушает метаболизм фолиевой кислоты, что может проявляться в анемии, депрессии.

Препараты, влияющие на аминокислотную передачу

Это противосудорожные препараты, механизм действия которых заключается в стимуляции процессов, индуцированных ГАМК или угнетении глутаматной, аспартатной передачи.

ГАМК подавляет процессы возбуждения, тем самым снижая судорожную готовность головного мозга при . Стимуляцию рецепторов к ГАМК осуществляют препараты из группы вальпроатов.

Ацедипрол применяется преимущественно при малых припадках, височных псевдоабсансах. Эффективен также при больших припадках, фокальных моторных, психомоторных приступах. Устраняет психические эквиваленты, т.к. обладает транквилизирующим эффектом, повышает кетогенез.

Вальпромид применяют как дополнительное средство при эпилепсии для устранения психических симптомов. Тиагабин используется при парциальных эпилептических припадках.

Ингибиторы глутамата и аспартата

Ламотриджин применяют как в составе комплексной терапии, так и отдельно. Эффективен при генерализованных, парциальных припадках. Показан при эпилепсии с устойчивостью к действию других препаратов.

При сочетании с Ацедипролом его действие усиливается, продлевается, поэтому дозировку необходимо снижать. При назначении же совместно с барбитуратами, карбамазепином действие снижается, т.к. препарат быстрее инактивируется ферментами печени.

Топирамат — производное фруктозы. Применяется в лечении как генерализованных, так и парциальных припадков, синдрома Леннокса-Гасто. Может вызывать извращение вкуса, склонность к мочекаменной болезни.

К препаратам гидридного действия относят карбамазепин, фелбамат, дифенин, окскарбазепин. Эти препараты поддерживают процессы торможения (стимулируя рецепторы к глицину или к ГАМК), подавляют возбуждение коры и подкорковых образований.

Бензодиазепины (клоназепам) в силу их транквилизирующего действия используют для купирования психических эквивалентов эпилепсии и малых припадков.

Прочие препараты

1. Сукцинамиды эффективны при абсансах и миоклонус-эпилепсии.
2. Габапентин применяют при парциальной эпилепсии.
3. Хлоракон используется при больших припадках, а также для купирования психомоторных реакций.
4. Метиндион лечит большие тонико-клонические припадки, психические эквиваленты.
5. Антиспастическое действие проявляют препараты Баклофен и Мидокалм.

Противосудорожные препараты для детей должны обладать менее выраженными побочными эффектами, сравнительно малой токсичностью: ацедипрол, бензобамил.

Побочное действие

Основные побочные эффекты противосудорожных препаратов: изменение картины крови (анемия), сонливость, снижение давления, аллергические реакции. Дифенин может вызвать нарушение гормонального фона, гиперплазию десен.Эпилепсия и заболевания с судорожным синдромом нуждаются в регулярном приеме противосудорожных препаратов, т.к. являются опасными состояниями.