Фармацевтический факультет

Кафедра фармацевтической химии и фармацевтической технологии

Курсовая работа

Анализ номенклатуры пролонгированных лекарственных форм

по фармацевтической технологии готовых лекарственных средств

Исполнитель: студент 5 курса 502 группы

_____________Мирошникова Е.Ю.

Руководитель: ассистент кафедры ФХиФТ

_____________ Провоторова С.И.

Оценка:__________________ ________________

Введение

В настоящее время большую актуальность приобретает вопрос создания пролонгированных лекарственных форм, способных обеспечить длительное действие лекарственного средства с одновременным снижением его суточной дозы. Препараты этого типа обеспечивают поддержание в крови постоянной концентрации действующего вещества без пиковых колебаний.
Пролонгированные лекарственные формы позволяют снизить кратность назначения лекарства, а, следовательно, уменьшить частоту развития и выраженность возможных нежелательных реакций лекарственных средств. Сокращение кратности приемов лекарственных препаратов создает определенные удобства как для медицинского персонала в клиниках, так и для тех пациентов, которые осуществляют лечение амбулаторно, значительно повышая их комплаентность, которая очень важна, особенно при использовании лекарственных препаратов для лечения хронических заболеваний.
Целью данной работы является исследование номенклатуры пролонгированных лекарственных форм.
Для достижения поставленной цели необходимо было решить следующие задачи: дать общую характеристику пролонгированным лекарственным формам, определить требования, предъявляемые к ним, рассмотреть классификацию пролонгированных лекарственных средств и проанализировать их по критериям: лекарственная форма, страна-производитель, фирма-производитель, фармако-терапевтическая группа.

Общая характеристика пролонгированных лекарственных форм

Требования, предъявляемые к пролонгированным ЛФ

К пролонгированным лекарственным формам предъявляется ряд требований:

Классификация пролонгированных лекарственных форм

По пути введения:
ЛФ депо
Инъекционные
Имплантационные

ЛФ ретард
Резервуарные
Матричные

По особенностям фармакокинетики:
ЛФ с периодическим высвобождением
ЛФ с непрерывным высвобождением
ЛФ с отсроченным высвобождением

По характеру модификации продолжительности действия:
ЛФ рапид
ЛФ с продленным действием
ЛФ с повторным действием
ЛФ с поддерживающим действием
ЛФ иммобилизованные
Ферменты иммобилизованные
Системы твердые дисперсные
Системы терапевтические
Гастроинтестинальные (ГИТС)
Глазные
Внутриматочные
Накожные (трансдермальные)

3.1. Лекарственные формы депо

Инъекционные ЛФ депо - суспензия, раствор или суспензия масляная, суспензия микрокристаллическая или микронизированная масляная, суспензия инсулинов, микрокапсулы, микросферы ;

Имплантационные ЛФ депо (син. имплантаблеты, таблетки для имплантации; лат. implanttabulettae) - стерильные тритурационные таблетки с пролонгированным высвобождением высокоочищенных ЛВ для введения под кожу. Имеют форму очень маленького диска или цилиндра. Изготавливаются без наполнителей. Распространенная форма для введения стероидных гормонов. В зарубежной литературе для имплантационных таблеток используется также термин "пеллеты" Примером имплантациаонных лекарственных форм являются такие препараты как Дисульфирам, Долтард, Эспераль .

3.2. Лекарственные формы ретард

ЛФ ретард, или ретардированные, или ретардеты (от лат. retardo - замедлять, tardus - тихий, медленный) - энтеральные пролонгированные ЛФ, обеспечивающие создание в организме запаса ЛВ и его последующее медленное высвобождение.
Применяются преимущественно перорально, реже - ректально. Термином «ретард» ранее обозначали также прологированные инъекционные формы, в частности, гепарина.
ЛФ ретард может иметь вид гранул, драже, таблеток или капсул с кишечнорастворимым покрытием, капсул ретард и ретард форте, раствора ретард или рапид ретард, суспензии ретард, таблеток двуслойных, многослойных и каркасных, с покрытием многофазным или пленочным, таблеток ретард, рапид ретард, ретард мите, ретард форте, ультраретард и др..

Для получения ЛФ ретард обычно используют физические и химические методы. К физическим относятся: покрытие оболочкой кристаллических частиц, гранул, таблеток, капсул; смешивание ЛВ с веществами, замедляющими всасывание, биотрансформацию и выделение; использование нерастворимых основ (матриц) и др. Основные химические методы - адсорбция на ионитах и образование комплексов.
В зависимости от технологии получения ЛФ ретард делятся на резервуарные и матричные.
ЛФ ретард резервуарного типа представляют собой ядро с ЛВ, покрытое полимерной (мембранной) оболочкой, которая определяет скорость высвобождения. Резервуарами могут служить единичные лекарственные формы (таблетки, капсулы) или множество микроформ, образующих конечную форму (микропеллеты, микрокапсулы и др.) .
Известны три типа оральных осмотических систем: мини-осмотический, элементарный осмотический и двухтактный осмотический насосы.
Мини-осмотический насос представляет собой резервуар с ЛB и внешней, регулирующей скорость мембраной с отверстием. Время высвобождения ЛВ - от 4 до 30 ч. Основное назначение данной системы - проведение клинических испытаний препаратов. Система выпускается пустой и заполняется исследователем нужным составом. Обеспечивается высвобождение более 90% ЛВ с постоянной скоростью. В мини - осмотический насос можно вводить водорастворимые и водонерастворимые препараты.
Элементарный осмотический насос представляет собой резервуар, заполненный ЛB и шипучим материалом, с внешней полупроницаемой мембраной и одним или несколькими отверстиями. Система наиболее пригодна для ЛВ с умеренной растворимостью в воде. Обычно из элементарного осмотического насоса с постоянной скоростью высвобождается 60-80% ЛВ.
Двухтактный осмотический насос представляет собой резервуар, заполненный ЛВ и осмотическим разбавителем (выталкивающим веществом), с внешней полупроницаемой мембраной с отверстием. Система применима для нерастворимых и хорошо растворимых в воде веществ. В нее можно вводить микронизированные ЛВ с целью сокращения времени их растворения. Двухтактный осмотический насос обеспечивает высвобождение с постоянной скоростью более 80% ЛВ.
Осмотические системы различаются по форме, характеристикам наружных мембран и расположению отверстий для высвобождения ЛВ. Показано, что системы с диаметром более 2 мм можно применять для увеличения времени нахождения препарата в желудке. Обычно осмотические системы разрабатывают с целью достижения постоянной скорости высвобождения ЛB независимо от рН и подвижности желудочно-кишечного тракта, хотя могут использоваться и системы, обеспечивающие создание нагрузочной дозы .
К ЛФ этого типа относятся таблетки каркасные (син. дурулы, таблетки дурулес, таблетки матричные, таблетки пористые, таблетки скелетные, таблетки с нерастворимым каркасом) - таблетки с непрерывным, равномерно продленным высвобождением и поддерживающим действием ЛВ. Не распадаются в желудочно- кишечном тракте. В зависимости от природы матрицы могут набухать и медленно растворяться или сохранять свою геометрическую форму в течение всего периода пребывания в организме и выводиться в виде пористой массы, поры которой заполнены жидкостью. ЛВ высвобождается путем вымывания. Могут быть многослойными. Перспективной является технология получения каркасных таблеток с использованием твердых дисперсных систем (Кинидин дурулес) .
Методы изготовления таблеток матричных, ретард, многослойных, многофазных могут быть разными: прямое прессование, сухое гранулирование (брикетирование), влажная грануляция, гранулирование в псевдоожиженном слое, гранулирование расплава, экструзия расплава, прессование расплава и экструзия порошка . Получают путем включения (инкорпорирования) ЛВ в сетчатую структуру (матрицу) из нерастворимых вспомогательных веществ либо в матрицу из веществ гидрофильных, но образующих гель высокой вязкости .

3.2.1. Вспомогательные вещества для получения матриц

3.3. Лекарственные формы с периодическим (многократным, прерывистым) высвобождением

3.4. Лекарственные формы с непрерывным (длительным) высвобождением

Лекарственные формы с непрерывным (длительным) высвобождением - пролонгированные ЛФ, из которых начальная доза ЛВ высвобождается после введения в организм, а остальное его количество (поддерживающие дозы) - постепенно, с одинаковой скоростью, соответствующей скорости выведения. Такие ЛФ более эффективны, чем ЛФ с периодическим высвобождением, так как обеспечивают постоянство терапевтической концентрации ЛВ без выраженных экстремумов и высокой токсической нагрузки на организм. К лекарственным формам с непрерывным высвобождением относятся таблетки каркасные, таблетки и капсулы с микроформами и др. . Так, например, таблетки двухфазные (рапид ретард) Adalat CL фирмы «Байер» содержат смесь микрогранул с быстрым и пролонгированным высвобождением нифедипина, что обеспечивает двухфазное высвобождение - быстрое наступление эффекта и длительное действие ЛВ. При этом терапевтическая концентрация нифедипина поддерживается в течение 8-10 ч. .

Лекарственные формы с отсроченным высвобождением

Рапид

Лекарственные формы с продленным действием

Лекарственные формы с повторным действием

Как понимать термин: пролонгированное действие лекарства.

1. пролонгированное значит, длительное действие лекарства!
2. это лекарственый препарат продленного дейстивя, если бы принимали таблетки 2-3 раза в день, а тут 1 раз надо
3. Удлиненное действие.
4. ЛФ пролонгированные (от лат. prolongare — удлинять) — это ЛФ с замедленным высвобождением и увеличенной продолжительностью действия ЛВ. Прологнированные ЛФ позволяют сократить частоту приема, курсовую дозу препарата и, соответственно, снизить частоту побочных эффектов. К пролонгированным ЛФ предъявляются следующие требования:
   1) концентрация ЛВ в организме должна быть оптимальной в течение определенного времени, а ее колебания по мере высвобождения ЛВ из препарата не должны быть значительными;
   2) вспомогательные вещества должны полностью выводиться из организма или инактивироваться;
   3) способы пролонгирования должны быть простыми, технологически выполнимыми и безопасными для организма (наиболее распространен метод замедления всасывания ЛВ) .
   По пути введения пролонгированные формы подразделяются на ЛФ депо и ЛФ ретард, по особенностям фармакокинетики — на ЛФ с периодическим, непрерывным и отсроченным высвобождением.
   ЛФ депо, или депонируемые (от франц. depot — склад) — парентеральные (для инъекций и имплантаций) пролонгированные ЛФ, обеспечивающие создание в организме запаса ЛВ и его последующее медленное высвобождение. ЛФ депо вводятся в стабильную среду (в отличие от изменяющейся среды ЖКТ) , в которой они накапливаются. Их можно вводить намного реже, чем пероральные пролонгированные ЛФ (например, раз в неделю) . В ЛФ депо замедление всасывания обычно достигается применением труднорастворастворимых форм ЛВ (соли, эфиры, комплексные соединения) ; химической модификацией (в частности микрокристаллизация) ; помещением ЛВ в вязкую среду (масло, воск, желатин или синтетические вещества) ; использованием систем доставки (микросферы, микрокапсулы, липосомы) . При этом механизмы замедления всасывания также различаются: например, медленное высвобождение ЛВ из масляной суспензии может быть результатом медленного разложения (гидролиз комплекса или эфира) или растворения труднорастворимого соединения. ЛФ депо бывают:
   — инъекционными — суспензия, раствор или суспензия масляная, суспензия микрокристаллическая или микронизированная масляная, суспензия инсулинов, микрокапсулы, микросферы;
   — имплантационными — таблетки, таблетки подкожные (капсулы депо) , пленки интраокулярные, терапевтические системы глазные и внутриматочные.
   Для обозначения ЛФ депо часто не совсем точно используются более общие термины — пролонгированный и с модифицированным высвобождением.
5. длительный срок действия препарата. Не сразу всасываеться в кровь, не сразу выводиться почками…
6. лекарство длительного действия
7. воздействует на организм в течение продолжительного времени
8. За счет строения таблетки- несколько слоев оболочки — идет медленное высвобождение лекарственного вещества, потому и продленного действия (пролонгированного) действия

Введение

В настоящее время большую актуальность приобретает вопрос создания пролонгированных лекарственных форм, способных обеспечить длительное действие лекарственного средства с одновременным снижением его суточной дозы. Препараты этого типа обеспечивают поддержание в крови постоянной концентрации действующего вещества без пиковых колебаний.

Пролонгированные лекарственные формы позволяют снизить кратность назначения лекарства, а, следовательно, уменьшить частоту развития и выраженность возможных нежелательных реакций лекарственных средств. Сокращение кратности приемов лекарственных препаратов создает определенные удобства как для медицинского персонала в клиниках, так и для тех пациентов, которые осуществляют лечение амбулаторно, значительно повышая их комплаентность, которая очень важна, особенно при использовании лекарственных препаратов для лечения хронических заболеваний.

Общая характеристика пролонгированных лекарственных форм

Лекарственные формы пролонгированные (от лат. Prolongare - удлинять) - это лекарственные формы с модифицированным высвобождением. Вследствие замедления высвобождения лекарственного вещества обеспечивается увеличение продолжительности его действия. Основными достоинствами данных лекарственных форм являются:

· возможность уменьшения частоты приема;

· возможность уменьшения курсовой дозы;

· возможность устранения раздражающего действия лекарственного вещества на желудочно-кишечный тракт;

· возможность уменьшить проявления основных побочных эффектов.

Существуют различные технологические принципы достижения пролонгированного действия твердых лекарственных форм. Современная фармацевтическая промышленность предусматривает применение специальных лекарственных форм, обеспечивающих пролонгированное действие лекарственных средств, основными из которых являются следующие:

1) разновидности таблеток для перорального использования:

таблетки, покрытые оболочкой, медленного высвобождения;

таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия;

таблетки, покрытые оболочкой, растворимые в кишечнике, пролонгированного действия;

таблетки с модифицированным высвобождением;

2) разновидности капсул для перорального использования:

капсулы с модифицированным высвобождением пролонгированного действия;

капсулы с микросферами;

спансулы.

3) лекарственные формы для имплантаций:

таблетки для имплантаций;

капсулы для имплантаций (пеллеты);

имплантаты;

ТТС - трансдермальные терапевтические системы;

инъекционные лекарственные формы пролонгированного действия;

суспензии лекарственных веществ для парентерального введения.

Требования, предъявляемые к пролонгированным ЛФ

К пролонгированным лекарственным формам предъявляются следующие требования:

· концентрация лекарственных веществ по мере высвобождения из препарата не должна подвергаться значительным колебаниям и должна быть в организме оптимальной в течение определенного периода времени;

· вспомогательные вещества, введенные в лекарственную форму должны полностью выводиться из организма или инактивироваться;

· способы пролонгирования должны быть простыми и доступными в исполнении и не должны оказывать отрицательного воздействия на организм. Наиболее индифферентным в физиологическом отношении является метод пролонгирования посредством замедления всасывания лекарственного вещества.

Технологические методы пролонгирования лекарственных препаратов:

· Повышение вязкости дисперсионной среды (заключение лекарственного вещества в гель).

В качестве геля для пролонгированных лекарственных препаратов чаще используют растворы ВМС различной концентрации: микрокристаллической целлюлозы (МЦ), карбоксиметилцеллюлозы (КМЦ) и натрий КМЦ (1 %), поливинил-пирролидона (ПВП), коллагена и др.

· Заключение лекарственного вещества в пленочные оболочки.

· Введение полимеров непосредственно в лекарственную форму.

Полимеры метилцеллюлоза (МЦ растворимая) и хитозан сами не растворяются в биологических жидкостях, и в тоже время пленки, полученные из их растворов медленно набухают и постепенно растворяясь, высвобождают лекарственные вещества введенные в них, что позволяет создавать пролонгированный эффект.

В инъекционных лекарственных формах замедление всасывания может быть достигнуто образованием трудиорастворимых соединений: солей, эфиров, различных комплексов. Примером могут служить различные соли пенициллина и других антибиотиков. Замедление всасывания возможно и благодаря образованию эфиров действующих компонентов с жирными кислотами. Скорость всасывания лекарственного средства из инъекционного раствора зависит и от вязкости этого раствора: на этом принципе основано использование многочисленных неводных растворителей, а также добавление в водные растворы специальных вспомогательных веществ - пролонгаторов, таких как поливинилпирролидон, метилцеллюлоза, декстрин и др. Представляет интерес и «превращение» инъекционных препаратов в микрокристаллические суспензии. Широко известна микрокристаллическая суспензия инсулина, позволившая сократить число частых и болезненных его инъекций при сахарном диабете.

Проблема пролонгирования пероральных лекарственных форм является более сложной, чем инъекционных, так как процесс всасывания лекарственных веществ через клеточные мембраны пищеварительного тракта отличается своеобразием и определяется более сложными закономерностями. В связи с этим по механизму действия пероральные лекарственные формы пролонгированного действия можно разделить на лекарственные формы с периодическим высвобождением определенных доз лекарственного вещества, т.е. повторного действия ; лекарственные формы с постоянным равномерным освобождением лекарственного вещества, т.е. препараты поддерживающего действия.

Препаратами повторного действия называются препараты, в которых две или несколько доз активного вещества освобождаются через несколько определенных промежутков времени. Они выпускаются обычно в виде таблеток и драже. В этих лекарственных формах одна доза лекарственного вещества отделяется от другой барьерным слоем, который может быть пленочным, прессованным или дражированным. В зависимости от его состава доза лекарственного вещества может освобождаться через заданное время независимо от локализации препарата в желудочно-кишечном тракте, или же в определенное время в определенном отделе. Так, при использовании кислотоустойчивых покрытий одна часть лекарственного вещества освобождается в желудке, а другая - в кишечнике. Период общего действия препарата при этом продлевается в зависимости от числа доз находящегося в нем лекарственного вещества (т.е. от числа слоев таблетки или драже).

Наиболее простым решением вопроса о создании препарата повторного действия являются таблетки, состоящие из таблетки-ядра, барьерного кислотоустойчивого слоя и наружного слоя, В состав наружного слоя входит первая (начальная) доза лекарственного вещества, которая освобождается в желудке сразу же после приема таблетки. Кислотоустойчивый барьерный слой, покрывающий таблетку-ядро, предохраняет ее от распадения в желудке. При перемещении в кишечник этот слой быстро разрушается, после чего становится возможным распадение таблетки-ядра и освобождение содержащейся в ней второй дозы лекарственного вещества. Длительность действия таблеток достигает 8-12 ч.

Препараты повторного действия могут быть также представлены в виде лекарственной формы драже, сконструированных аналогично таблеткам: они состоят из двух слоев лекарственного средства, разделенных кишечнорастворимым слоем.

Препараты поддерживающего действия более эффективны, чем периодического действия, так как обеспечивают достаточно постоянную концентрацию лекарственного вещества на его терапевтическом уровне без выраженных экстремумов, не перегружают организм чрезвычайно высокими концентрациями. Это имеет большое значение в терапии заболеваний, вызванных патогенными микроорганизмами, так как препарат подобного типа оказывает мощное и постоянное действие на микроорганизмы в отличие от частых приемов обычной лекарственной формы или препаратов повторного действия. Опасность прерывного воздействия заключается, прежде всего, в том, что оно не всегда приводит к гибели микроорганизмов, а иногда даже способствует повышению их устойчивости к данному лекарственному компоненту.

Одной из наиболее эффективных и удобных лекарственных форм поддерживающего действия являются спансулы. Это небольшие, покрытые оболочкой гранулы - микродраже, помещенные в твердые желатиновые капсулы с крышечками.

Определенное место среди лекарственных форм поддерживающего действия занимают и таблетки. Для получения одного из типов таких таблеток, называемыхретард, микродраже подвергают прессованию, подобно таблеточному грануляту с применением мягких жировых вспомогательных компонентов, предохраняющих микродраже от разрушения в процессе табле-тирования.

Интересным примером получения таблеток поддерживающего действия являются таблетки с так называемым нерастворимым каркасом. Лекарственное вещество освобождается из них путем вымывания. Такую таблетку можно сравнивать с губкой, поры которой заполнены смесью лекарственного вещества с индифферентными легко растворимыми вспомогательными веществами - лактозой, маннитом и др. Эти таблетки с нерастворимым каркасом производят либо на обычных таблеточных машинах, либо на таблеточных, машинах, предназначенных для прессования многослойных таблеток. Они представляют собой многослойные таблетки, покрытые с двух торцовых слоев защитными слоями. При этом лекарственное средство освобождается сначала с боковой поверхности среднего слоя, а по мере растворения защитных слоев - и с торцовой поверхности.

Пролонгирование может осуществляться также химическими способами: путем увеличения размера молекулы лекарственного средства, достигаемого благодаря присоединению ее к ионообменным смолам. Лекарственные вещества основного характера присоединяют (связывают) к катионитам с сульфо-группами -0-OS 2 (создающимися при контакте с жидкостью рН 2,0) или карбоксильными группами (рН 5,0-6,0). Последние отдают катионы в желудочном соке очень быстро, в то время как сульфокатиониты - значительно медленнее. Процесс ионного обмена в желудочно-кишечном тракте продолжается значительное время, а скорость освобождения лекарственного вещества на всем протяжении желудочно-кишечного тракта остается приблизительно одинаковой и в случае присоединения лекарственного вещества к сильным ионитам (например, сульфоионитам) зависит от ионной силы пищеварительных соков и почти не зависит от рН. Освобождение лекарственного вещества замедляется в результате свободной диффузии молекул этого вещества сквозь сеть полимерных цепей, образующих ионит. При этом скорость освобождения изменяется в зависимости от размера частиц ионита, а также от количества разветвлений полимерных цепочек. Вещества кислого характера, например производные барбитуровой кислоты, с целью пролонгирования присоединяют к анионитам. Однако в желудочно-кишечном тракте такие веществ освобождаются не более чем на 80%. Иониты с адсорбированными на них лекарственными веществами выпускаются в виде твердых желатиновых капсул с крышечками или таблеток.

В настоящее время установлено, что пролонгирование действия лекарственных веществ может быть обеспечено за счёт уменьшения скорости высвобождения их из лекарственной формы, депонирования лекарственного вещества в органах и тканях, снижения степени и скорости инактивации лекарственных веществ ферментами и скорости выведения из организма. Известно, что максимум концентрации лекарственного вещества в крови прямо пропорционален введенной дозе, скорости всасывания и обратно пропорционален скорости выделения вещества из организма.

Пролонгированного действия лекарств можно достигнуть использованием различных методов, среди которых можно выделить группы физиологических, химических и технологических методов.

Физиологические методы

Физиологические методы - это методы, которые обеспечивают изменение скорости всасывания или выведения вещества под воздействием различных факторов (физических факторов, химических веществ) на организм.

Наиболее часто это достигается следующими путями:

охлаждение тканей в месте инъекции лекарства;

Использование кровососной банки;

введение гипертонических растворов;

введение вазоконстрикторов (сосудосуживающих средств);

подавление выделительной функции почек (например, применение этамида для замедления выведения пенициллина) и др.

Однако необходимо отметить, что эти методы могут быть довольно не безопасными для пациента, в связи с чем мало используются. В качестве примера можно привести совместное применение в стоматологии местных анестетиков и вазоконстрикторов для продления местноанестезирующего действия первых за счёт сокращение просвета кровеносных сосудов. Побочно при этом развивается ишемия тканей, что приводит к снижению поступления кислорода и развитию гипоксии вплоть до некроза ткани.

Химические методы

Химические методы - методы пролонгирования, посредством изменения химической структуры лекарственного вещества путем комплексообразования, замены одних функциональных групп на другие, полимеризации, этерификации, образования труднорастворимых солей и пр.

При этом лекарственные вещества основного характера присоединяют к катионитам с сульфогруппами - О-SO2 (создающимися при контакте с жидкостью рН 2,0) или с кар-боксиловыми группами (рН 5,0-6,0). Последние отдают катионы в желудочном соке очень быстро, в то время как сульфокатиониты - значительно медленнее. Процесс ионного обмена в желудочно-кишечном тракте продолжается значительное время, а скорость освобождения лекарственного вещества на всем протяжении желудочно-кишечного тракта остается приблизительно одинаковой и в случае присоединения лекарственного вещества к сильным ионитам (например, сульфоионитам) зависит от ионной силы пищеварительных соков и почти не зависит от рН. Освобождение лекарственного вещества замедляется в результате свободной диффузии молекул этого вещества сквозь сеть полимерных цепей, образующих ионит. При этом скорость освобождения изменяется, в зависимости от размера частиц ионита, а также от количества разветвлений полимерных цепочек.

Вещества кислого характера, например производные барбитуровой кислоты, с целью пролонгирования присоединяют к анионитам. Однако в желудочно-кишечном тракте такие вещества освобождаются не более чем на 80 %.

Иониты с адсорбированными на них лекарственными веществами выпускаются в форме твердых желатиновых капсул с крышечками или в форме таблеток. Препаратами указанного типа являются таблетки, содержащие лекарственные вещества, связанные с катионитами (например, алкалоиды: эфедрин, атропин, гиосциамин, гиосцин, резерпин) или с анионитами (барбитураты).

Лекарственные вещества, содержащие свободные аминогруппы, для продления их терапевтического действия связывают с танином. Аминотаниновый комплекс образуется в результате реакции спиртового раствора лекарственного вещества с избытком танина. Затем комплекс осаждают водой с йодом и подвергают вакуумной сушке. Комплекс нерастворим, но в присутствии электролитов или при понижении рН способен постепенно освобождать лекарственное вещество. Выпускается в виде таблеток.

Образование комплексных соединений с лекарственными веществами может быть осуществлено при помощи полигалактуроновых кислот (полигалактуроновый хинидин), карбоксиметилцеллюлозы (дигитоксин) или декстрана (например, препарат «Изодекс», который представляет собой комплекс изониазида и радиационно-активированного декстрана).

Технологические методы